メトプロロール

Metoprolol
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol;
臨床データ
販売名	Lopressor, Metolar XR
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682864
ライセンス	US FDA:リンク
胎児危険度分類	AU: C ; US: C ; ;
法的規制	℞ (Prescription only);
投与経路	Oral, IV
薬物動態データ
生物学的利用能	50%
血漿タンパク結合	12%
代謝	Liver via CYP2D6, CYP3A4
半減期	3-7 hours
排泄	Kidney
識別
CAS番号;	51384-51-1
ATCコード	C07AB02 (WHO)
PubChem	CID: 4171
IUPHAR/BPS	553
DrugBank	DB00264
ChemSpider	4027
UNII	GEB06NHM23
KEGG	D02358
ChEBI	CHEBI:6904
ChEMBL	CHEMBL13
化学的データ
化学式	C15H25NO3
分子量	267.364 g/mol
	SMILES O(c1ccc(cc1)CCOC)CC(O)CNC(C)C;
	InChI InChI=1S/C15H25NO3/c1-12(2)16-10-14(17)11-19-15-6-4-13(5-7-15)8-9-18-3/h4-7,12,14,16-17H,8-11H2,1-3H3 ; Key:IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N ;
物理的データ
融点	120 °C (248 °F)
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メトプロロール︵Metoprolol︶とは、アドレナリン作動性効果遮断薬1つであり、(RS)-1-イソプロピラミノ-3-{4-(2-メトキシエチル)フェノキシ}プロパン-2-オールのことである。つまり、ラセミ体として供給される医薬品である。メトプロロールはアドレナリンβ₁受容体を選択的に遮断する^[2]。高血圧、不整脈の治療に使用される。

効能・効果[編集]

本態性高血圧症︵軽症〜中等症︶、狭心症、頻脈性不整脈^[3]

禁忌[編集]

下記の患者には禁忌とされている^[3]。 ●糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者 ●高度の徐脈︵著しい洞性徐脈︶、房室ブロック︵II、III度︶、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者 ●心原性ショック、肺高血圧による右心不全、鬱血性心不全の患者 ●低血圧症の患者 ●重症の末梢循環障害︵壊疽等︶のある患者 ●未治療の褐色細胞腫の患者 ●製剤成分および他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者 ●妊婦または妊娠している可能性のある婦人

副作用[編集]

重大な副作用として、心原性ショック︵頻度不明︶、鬱血性心不全︵0.1%未満︶、房室ブロック︵0.1%未満︶、徐脈︵0.1%〜5%未満︶、洞機能不全︵頻度不明︶喘息症状の誘発・悪化︵0.1%未満︶、肝機能障害・黄疸︵頻度不明︶が添付文書に挙げられている^[3]。

立体化学[編集]

メトプロロールは立体中心を含み、2つのエナンチオマーからなる。これはラセミ体、すなわち︵R︶ - および︵S︶ - 体の1‥1混合物である‥^[4]

メトプロロールのエナンチオマー
CAS-Nummer: 81024-43-3	CAS-Nummer: 81024-42-2

出典[編集]

(一)^ “Metolar 25/50 (metoprolol tartrate) tablet”. FDA. 2015年5月5日閲覧。 (二)^ 伊藤勝昭他﹃新獣医薬理学第二版﹄近代出版、2004年。ISBN 4874021018。 (三)^ ^a ^b ^c“ロプレソール錠20mg／ロプレソール錠40mg 添付文書” (2015年3月). 2016年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年9月13日閲覧。 (四)^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.

効能・効果[編集]

禁忌[編集]

副作用[編集]

立体化学[編集]

出典[編集]

関連項目[編集]