イソコナゾール

イソコナゾール︵Isoconazole︶とは、アゾール系抗真菌薬の一つである。商品名アデスタン。イソコナゾールは足や膣の感染症の治療薬としてナイジェリアとグレートブリテン島の医学研究者によって発見された。クロトリマゾールと同等の効果がある。日本ではクリームと膣錠が使用されている。

イソコナゾール

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 (±)-1-[2-[(2,6-dichlorobenzyl)oxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole
臨床データ
投与経路	クリーム：患部に塗布 膣錠：膣深部に挿入
識別
CAS番号	27523-40-6
ATCコード	D01AC05 (WHO) G01AF07 (WHO)
PubChem	CID: 3760
KEGG	D04624
化学的データ
化学式	C18H14Cl4N2O
分子量	416.127 g/mol

効能または効果

クリーム

• 白癬：体部白癬（斑状小水疱性白癬、頑癬）、股部白癬（頑癬）、足部白癬（汗疱状白癬）
• カンジダ症：指間びらん症、間擦疹、乳児寄生菌性紅斑、爪囲炎、外陰部カンジダ症、皮膚カンジダ症
• 癜風
• 口角炎

膣錠

• カンジダに起因する腟炎および外陰腟炎

臨床効果

クリーム（市販後の使用成績調査）

• 白癬（2,917例）：著明改善48%、改善以上77%、やや改善以上94%
• カンジダ症（401例）：著明改善67%、改善以上89%、やや改善以上98%
• 癜風（172例）：著明改善56%、改善以上78%、やや改善以上95%

膣錠（承認時までの臨床試験）

• 臨床症状改善率96%（338/354）、菌陰転率84%（280/333）、有効率83%（277/333）

副作用

クリーム

●総症例4,121例中56例︵1.4%︶。主な副作用は発赤、瘙痒、刺激感、接触皮膚炎、疼痛等︵再審査終了時︶。

膣錠

●総症例3,849例中23例︵0.6%︶。主な副作用は疼痛、腫脹感、発赤、刺激感、瘙痒感等︵再審査終了時︶。

用法および用量

クリーム

●1日2～3回患部に塗布

膣錠

●1日1回100mgを腟深部に挿入、6日間継続使用、あるいは、1週1回600mgを腟深部に挿入。真菌学的効果︵一次効果︶が得られない場合は、1日1回100mgをさらに6日間継続使用するか、600mgをさらに1回使用。

開発の経緯

●1977年 - 日本でイソコナゾール硝酸塩︵クリーム︶の臨床試験開始。

●1979年 - 膣錠の開発開始

●1982年 - クリームが承認・発売︵日本シエーリング︵現バイエル薬品︶︶。

●1985年 - 膣錠が承認・発売︵同上︶。

●2005年 - インテンディスがクリームの製造販売を承継。

●2010年 - インテンディスとの統合により、バイエル薬品がクリームを販売。

参考文献

• The Merck Index, 12th Edition. 5176

クリーム

• Isoconazole研究班：西日本皮膚科 43：103（1981）
• 須貝哲郎：皮膚 23：147（1981）
• 白取昭ほか：基礎と臨床 15：659（1981）
• 児島孝行：新薬と臨床 29：705（1980）

膣錠

• 水野重光ほか：産婦人科の世界 34：201（1982）
• 水野重光ほか：産婦人科の世界 34：541（1982）
• Kessler,H.J.：Arzneim.-Forsch. Drug Res. 29/Ⅱ（9）：1344（1979）