カルベジロール

カルベジロール
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (±)-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl][2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amine;
臨床データ
販売名	アーチスト
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a697042
胎児危険度分類	C(US);
法的規制	処方箋医薬品;
投与経路	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	25–35%
血漿タンパク結合	98%
代謝	肝臓 (CYP2D6, CYP2C9)
半減期	7–10 時間
排泄	尿 (16%), 便 (60%)
識別
CAS番号;	72956-09-3
ATCコード	C07AG02 (WHO)
PubChem	CID: 2585
IUPHAR/BPS	551
DrugBank	DB01136
ChemSpider	2487
UNII	0K47UL67F2
KEGG	D00255
ChEBI	CHEBI:3441
ChEMBL	CHEMBL723
化学的データ
化学式	C24H26N2O4
分子量	406.474
	SMILES O(c4ccccc4OCCNCC(O)COc3cccc2c3c1c(cccc1)n2)C;
	InChI InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 ; Key:OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N ;
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カルベジロール︵Carvedilol︶はアドレナリンαβ受容体遮断薬のひとつで、高血圧・狭心症・心不全治療薬である。交感神経β受容体遮断薬としては第三世代に分類され、β₁受容体とβ₂受容体の両者を阻害する。^[1]世界各国で用いられているが、日本での代表的製品名は﹁アーチスト﹂。後発医薬品︵ジェネリック医薬品︶も発売されている。

薬理[編集]

カルベジロールは、アドレナリン受容体のうちα₁受容体、β₁受容体、β₂受容体を非選択的に阻害する。^[2] ●β₁受容体は心拍数などの制御に関わっている。カルベジロールはβ₁受容体阻害により心拍出量の低下をもたらす。 ●β₂受容体は一部の血管・気管支拡張などに関わっている。カルベジロールは腎動脈や気管支などの拡張を阻害する。 ●α₁受容体は末梢の血管収縮などに関わっている。カルベジロールにより、血管が拡張し、血管抵抗の低下と血圧の低下をもたらす。それぞれの受容体阻害比率は、β₁受容体遮断効力‥β₂受容体遮断効力＝7‥1^[3] 、α受容体遮断効力‥β受容体遮断効力＝1‥8^[4^]とされている。

効能・効果[編集]

●本態性高血圧症 ●腎実質性高血圧症 ●狭心症 ●虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全

副作用[編集]

主な副作用にはめまい, 倦怠感, 低血圧, 喘息発作, 徐脈などがある。^[5]

脚注[編集]

(一)^ ﹃図解　薬理学﹄Toshitaka Nabeshima, Kazuhide Inōe, 鍋島俊隆., 井上和秀.、南山堂、Tōkyō、2015年、302-303頁。ISBN 978-4-525-72061-2。OCLC 922307421。 (二)^ ﹃新しい疾患薬理学﹄Katsunori Iwasaki, Shōgo Tokuyama, 岩崎克典., 徳山尚吾.、南江堂、Tōkyō、2018年、63頁。ISBN 978-4-524-40335-6。OCLC 1030482447。 (三)^ Sponer G, et al.‥J Cardiovasc Pharmacol 1987;9(3):317-327. (四)^ Tomlinson B, et al.‥Drugs 1988;36(Suppl 6):37-47. (五)^ Carvedilol Official FDA information, side effects and uses. Drugs.com, October 11, 2009.

外部リンク[編集]

米国での製品説明サイト Coreg CR official website

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