エンテカビル

エンテカビル
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-Amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one;
臨床データ
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	US: C ; ;
法的規制	US: ℞-only ;
投与経路	経口
薬物動態データ
血漿タンパク結合	13%
半減期	128–149 時間
排泄	腎排泄 62–73%
識別
CAS番号;	142217-69-4
ATCコード	J05AF10 (WHO)
PubChem	CID: 153941
DrugBank	APRD00948
化学的データ
化学式	C12H15N5O3
分子量	277.279 g/mol
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エンテカビル︵Entecavir、商品名‥バラクルード︶とは、DNAアナログで、B型慢性肝炎の治療に用いられる逆転写酵素阻害剤の一つである。 B型肝炎ウイルス(hepatitis B virus, 以下HBV)は、その生活環のなかでRNAからDNAへの逆転写を行う。ヒトの細胞は逆転写を必要としないので、この段階を阻害すればHBVの複製のみを阻止できる。複製阻害によりウイルスの増殖は阻止できるが、HBV共有結合閉環DNA(cccDNA)と呼ばれる段階でのウイルスDNAには作用せず、cccDNAは細胞内に残存するため、継続的に服用する必要がある。

適応症[編集]

●慢性B型肝炎急性B型肝炎は適応外であるが処方されることがある。

副作用[編集]

臨床試験での副作用発現率は29.8％で、主なものは鼻咽頭炎︵8.3％︶、頭痛︵4.8％︶、下痢︵2.4％︶、背部痛︵2.4％︶、不眠症︵2.4％︶、リパーゼ増加︵13.1％︶、ALT︵GPT︶上昇︵8.3％︶、AST︵GOT︶上昇︵6.0％︶等であった^[1^]。重大な副作用欄には、肝機能障害、投与終了後の肝炎の悪化︵6％海外の臨床試験では12％とも︶、アナフィラキシー様症状、乳酸アシドーシスが記載されている。

特徴[編集]

薬理学的な特徴として、逆転写酵素阻害以外に、エンテカビルによるプライミング阻害、マイナス鎖HBV-DNA→プラス鎖HBV-DNA合成阻害がある。瀰漫性大細胞型B細胞性リンパ腫︵DLBCL︶で、R-CHOP療法︵リツキシマブ、シクロホスファミド、ドキソルビシン、ビンクリスチン、プレドニゾロン︶を受ける患者に対し、エンテカビルの投与はR-CHOP後のB型肝炎ウイルス︵HBV︶関連肝炎の予防効果が高いことが判明した。エンテカビル投与群ではHBV関連肝炎発生率は0％と報告された^[2]。

脚注[編集]

^ “バラクルード錠0.5mg” (2016年4月). 2016年5月27日閲覧。
^ Huang H, Li X, Zhu J, Ye S, Zhang H, Wang W et al. (2014). “Entecavir vs lamivudine for prevention of hepatitis B virus reactivation among patients with untreated diffuse large B-cell lymphoma receiving R-CHOP chemotherapy: a randomized clinical trial.”. JAMA 312 (23): 2521-30. doi:10.1001/jama.2014.15704. PMID 25514302.

適応症[編集]

副作用[編集]

特徴[編集]

脚注[編集]

関連項目[編集]