ペントバルビタール

ペントバルビタール
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 5-Ethyl-5-(1-methylbutyl)-; 2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione;
臨床データ
胎児危険度分類	D (USA);
法的規制	USA: Schedule II (oral and parenteral); Schedule III (rectal);
投与経路	経口、静脈注射、筋肉注射、直腸。または腹腔、心臓内(動物の安楽死用)
薬物動態データ
生物学的利用能	70-90%経口、90%直腸
血漿タンパク結合	20-45%
代謝	肝臓
半減期	15-48時間
排泄	腎臓
識別
CAS番号;	76-74-4
ATCコード	N05CA01 (WHO) QN51AA01 (WHO)
PubChem	CID: 4737
DrugBank	APRD01174
ChemSpider	4575
UNII	I4744080IR
KEGG	D00499
化学的データ
化学式	C11H18N2O3
分子量	226.27
	SMILES O=C1NC(=O)NC(=O)C1(C(C)CCC)CC;
	InChI InChI=1S/C11H18N2O3/c1-4-6-7(3)11(5-2)8(14)12-10(16)13-9(11)15/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,12,13,14,15,16) ; Key:WEXRUCMBJFQVBZ-UHFFFAOYSA-N ;
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ペントバルビタール (Pentobarbital) は、短－中時間作用型のバルビツール酸系の鎮静催眠薬である。錠剤型の商品ラボナが販売されている。バルビツール酸系は極力処方を回避すべしとされ^[1]、日本睡眠学会も現在は睡眠薬としてほとんど用いられないとしている^[2]。過剰摂取時に致死性の高い薬の1位の薬だと同定されている^[3]。獣医学や動物実験では麻酔薬や安楽死の薬として用いられてきたが、日本では2019年から医薬品グレード品の入手が困難になったため安楽死用としてはセコバルビタールなどへの移行が試みられている^[4]^[5]。連用により薬物依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある^[6]。向精神薬に関する条約のスケジュールIIIに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第二種向精神薬である。

販売[編集]

1930年に、ネンブタールとしてアボット社が発売した。日本ではカルシウム塩の医薬品︵ラボナ︶が1952年に販売開始された^[3]。麻酔用の注射剤のネンブタールは、アボット社の動物薬部門が流通させていたが、製造するホスピーラ社が工場を閉鎖したため、2005年にアメリカで販売を中止し、日本でも全世界に製造所がないことから2007年に販売中止した^[7]。動物用医薬品の注射剤としては共立製薬がソムノペンチルを販売していたが、2019年に終売となった。^[8]

薬理[編集]

作用時間が不眠症にほどよい短時間～中間型である。

用途[編集]

日本でのラボナの適応は、不眠症、麻酔前投薬、不安緊張状態の鎮静、持続睡眠療法における睡眠調節である。しかし、2012年の日本うつ病学会のうつ病の診療ガイドラインでは、バルビツール製剤は推奨されない治療に分類され、極力処方を回避すべきであるとしている^[1]。2013年の日本睡眠学会による睡眠薬のガイドラインでは、バルビツール酸系は深刻な副作用が多く、現在はほとんど用いられない、と勧告されている^[2]。

死刑制度[編集]

2010年には、人間の死刑執行において、本来用いられるチオペンタールが入手困難であったことから、問題があることが訴えられていたが代替薬として死刑囚に投与され物議を醸した^[9]。︵アメリカではチオペンタールは製造停止した^[10]︶

安楽死[編集]

安楽死ほう助団体であるディグニタスをはじめ、スイスやオランダでは安楽死の方法にペントバルビタールを使用している^[要出典]。

副作用[編集]

バルビツール酸系の常として、呼吸抑制が強く、麻酔作用を発揮する量と致死量との差が少ない。また遅効性であるために過剰摂取の危険性が増し、呼吸停止に至ってしまうことがある。またバルビツール酸系は、慢性使用により作用に耐性を生じ物質誘発性不眠症に陥ることがあり、薬物依存を誘導してしまう。薬剤を増量すると今度は日中に物質誘発性過眠症を生じうる^[11]。

依存性[編集]

日本では2017年3月に﹁重大な副作用﹂の項に、連用により薬物依存症を生じることがあるので用量と使用期間に注意し慎重に投与し、急激な量の減少によって離脱症状が生じるため徐々に減量する旨が追加され、厚生労働省よりこのことの周知徹底のため関係機関に通達がなされた^[6]。調査結果には、日本の診療ガイドライン5つ、日本の学術雑誌8誌による要旨が記載されている^[12]。

死亡[編集]

2016年には、110種類の精神科治療薬を過剰摂取した日本のデータから、過剰摂取時に致死性の高い薬の1位の薬だと同定された^[3]。死亡例の14%の人に処方されているが、そうでない場合の処方率は0.1%であり、処方数に比較して最も死亡しやすい薬だと同定されている^[3]。

家畜・ペット[編集]

獣医学領域でも麻酔薬として使用されるが、イヌでは胎盤通過により胎子の仮死が生じるため、帝王切開などの手術時には用いられない。アメリカでは、動物を安楽死させる際の麻酔薬としても用いられていた^[9]。

出典[編集]

(一)^ ^a ^b日本うつ病学会; 気分障害のガイドライン作成委員会﹃日本うつ病学会治療ガイドライン II.大うつ病性障害2012 Ver.1﹄︵pdf︶︵レポート︶︵2012 Ver.1︶日本うつ病学会、気分障害のガイドライン作成委員会、2012年7月26日、16-17、37頁。2013年1月1日閲覧。 (二)^ ^a ^b厚生労働科学研究班および日本睡眠学会ワーキンググループ編; 気分障害のガイドライン作成委員会﹃睡眠薬の適正な使用と休薬のための診療ガイドラインー出口を見据えた不眠医療マニュアル﹄︵pdf︶︵レポート︶︵2013年10月22日改訂版︵医療従事者向けの記述が削除された版︶︶日本うつ病学会、気分障害のガイドライン作成委員会、2013年6月25日初版。2014年3月20日閲覧。 (三)^ ^a ^b ^c ^d引地, 和歌子、奥村, 泰之、松本, 俊彦﹁過量服薬による致死性の高い精神科治療薬の同定 : 東京都監察医務院事例と処方データを用いた症例対照研究﹂﹃精神神経学雑誌﹄第118巻第1号、2016年、3-13頁、NAID 40020721720。抄録 (四)^ “安楽死処置に用いるバルビツール酸・誘導体の国内における規制と倫理的問題” (PDF). 日本実験動物協会情報誌-LABIO21. 日本実験動物協会 (2021年9月1日). 2021年10月7日閲覧。 (五)^ “安楽死処置におけるセコバルビタールの有用性” (PDF). 日本実験動物協会情報誌-LABIO21. 日本実験動物協会 (2021年9月1日). 2021年10月7日閲覧。 (六)^ ^a ^b厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課長﹃催眠鎮静薬、抗不安薬及び抗てんかん薬の﹁使用上の注意﹂改訂の周知について︵薬生安発0321第2号︶﹄︵pdf︶︵プレスリリース︶。2017年3月25日閲覧。、および、“使用上の注意改訂情報︵平成29年3月21日指示分︶”. 医薬品医療機器総合機構 (2017年3月21日). 2017年3月25日閲覧。 (七)^ ﹃ネンブタール注射液販売中止のご案内﹄︵pdf︶︵プレスリリース︶大日本住友製薬、2007年1月。2016年6月30日閲覧。 (八)^ “よくあるご質問Q﹃ソムノペンチル﹄の最終ロット使用期限はいつまでですか？”. 2021年10月7日閲覧。 (九)^ ^a ^b“動物安楽死用の薬品で死刑執行オクラホマ州”. CNN.co.jp. (2010年12月17日). オリジナルの2010年12月21日時点におけるアーカイブ。 2016年6月9日閲覧。 (十)^ Ed Pilkington (20 December, 2011). “Europe moves to block trade in medical drugs used in US executions”. Guardian 2016年6月9日閲覧。 (11)^ アメリカ精神医学会﹃DSM-IV-TR 精神疾患の診断・統計マニュアル︵新訂版︶﹄医学書院、2004年、623-627頁。ISBN 978-0890420256。 (12)^ 医薬品医療機器総合機構﹃調査結果報告書﹄︵pdf︶︵プレスリリース︶医薬品医療機器総合機構、2017年2月28日。2017年3月25日閲覧。

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